24-03-2015، 8:07
برو به اولین ارسال خوانده نشده فنیل افرین (Phenylephrine HCI (Systemic)
موارد و مقدار مصرف:
الف) افت فشار خون اورژانسي طي بيهوشي نخاعي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0-1/0 ميلي گرم تزريق وريدي مي شود؛ مقادير بعدي نيز بايد كم باشد (mg 1/0).
ب) جلوگيري از افت فشار خون طي بيهوشي استنشاقي يا نخاعي.
بزرگسالان: مقدار 3-2 ميلي گرم، 4-3 دقيقه قبل از بيهوشي تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود.
پ) افت فشار خون خفيف تا متوسط.
بزرگسالان: مقدار 10-1 ميلي گرم تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود (مقدار اوليه نبايد از 5 ميلي گرم بيشتر شود). مقادير اضافي را مي توان 2-1 ساعت بعد، در صورت نياز، تجويز كرد؛ يا مقدار 5 /0-1/0 ميلي گرم تزريق آهسته وريدي مي شود (مقدار اوليه نبايد از 5/0 ميلي گرم تجاوز نمايد). مقادير اضافي را مي توان هر 15-10 دقيقه تجويز كرد.
كودكان: مقدار mg/kg 1/0 يا mg/m2 3 تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود.
ت) تاكيكاردي حملهاي فوق بطني.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 5/0 ميلي گرم تزريق سريع وريدي مي شود. به مقادير بعدي مي توان هر بار 2/0-1/0 ميلي گرم افزود. حداكثر مقدار مصرف نبايد از 1 ميلي گرم بيشتر شود.
ث) افزايش مدت بي حسي نخاعي.
بزرگسالان: مقدار 5-2 ميلي گرم به محلول بي حسي اضافه مي شود.
ج) درمان كمكي در کاهش شديد فشار خون يا شوك.
بزرگسالان: مقدار mg/min 18/0-1/0 انفوزيون وريدي مي شود. بعد از تثبيت فشار خون، در حد mg/min 06/0-04/0 حفظ و بر حسب پاسخ بيمار تنظيم مي شود.
چ) تنگ كننده عروق براي بي حسي موضعي.
بزرگسالان: مقدار 1 ميلي گرم فنيل افرين به 20 ميلي ليتر محلول بي حس كننده موضعي اضافه مي شود.
مكانيسم اثر
اثر تنگ كننده عروق: فنيل افرين عمدتاً از طريق تحريك مستقيم گيرندههاي آلفا ـ آدرنرژيك اثر كرده و گنجايش عروق خوني و مقاومت را كم مي كند و به افزايش مقاومت تام محيطي با افزايش فشار خون سيستوليك و دياستوليك، كاهش جريان خون اندام هاي حياتي، پوست و عضلات اسكلتي، و تنگ شدن عروق خوني كليه و در نتيجه كاهش جريان خون كليهها منجر مي شود.
همچنين، اين دارو با آزاد كردن نوراپي نفرين از محلهاي ذخيره آن به طور غير مستقيم اثر مي كند. فنيل افرين گيرندههاي بتا را بجز با مصرف مقادير زياد (تحريك گيرندههاي ?1) تحريك نمي كند. تاكي فيلاكسي (تحمل) ممكن است با تزريق مكرر عارض شود.
ساير اثرات آلفا ـ آدرنرژيك دارو عبارتند از اثر بر روي عضله گشاد كننده مردمك (تنگ كردن مردمك) و اثر ضد احتقان موضعي در شريانچه هاي ملتحمه (ايجاد انقباض).
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با اپي نفرين يا ساير سمپاتوميمتيكها، گليكوزيدهاي ديژيتال، لوودوپا، گوانادرل يا گوانتيدين، ضد افسردگي هاي سه حلقهاي، مهار كنندههاي MAO، يا بيهوش كنندههاي عمومي (كلروفرم، سيكلوپروپران، و هالوتان)، ممكن است خطر آريتمي قلبي از جمله تاكيكاردي را افزايش دهد. داروهاي ضد فشار خون، ديورتيكها، نيتراتها و فنوتيازينها ممكن است باعث كاهش اثر تنگ كنندگي عروق فنيل افرين شوند.
در صورت مصرف همزمان با اكسي توسين، دوكساپرام، مهار كنندههاي MAO، متيل دوپا، تري متافان، مكاميلامين، مازيندول، و آلكالوئيدهاي ارگوت، اثر تنگ كننده فنيل افرين تشديد مي شود.
در صورت مصرف همزمان با مهار كنندههاي آلفا، داروهاي كاهنده فشار خون، مدرها به عنوان كاهنده فشار خون، گوانادرل يا گوانتيدين، آلكالوئيدهاي روولفيا، يا نيتراتها، اثر تنگ كننده آن كاهش مي يابد.
مصرف همزمان با هورمونهاي تيروئيد ممكن است اثرات هر يك از داروها را افزايش دهد؛ در صورت مصرف با نيتراتها، اثر ضد آنژيني ممكن است كاهش يابد.
اثر ميدرياتيك دارو در صورت مصرف همزمان با لوودوپا كاهش و در صورت مصرف همزمان با داروهاي آنتي موسكاريني سيكلوپلژيك مانند آتروپين افزايش مي يابد.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد، تحريک پذيري.
قلبي ـعروقي: آريتمي، افزايش فشار خون ، براديكاردي.
تنفسي: علائم آسم.
ساير عوارض: تاكي فيلاكسي (ممكن است با مصرف مداوم بروز كند)، آنافيلاكسي، كاهش پرفوزيون عضو (با مصرف طولاني مدت)، پوسته پوسته شدن پوست در صورت نشت دارو به خارج از رگ.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي شايع، طپش قلب ، پارستزي، استفراغ، آريتمي قلبي، زيادي فشار خون.
درمان: مصرف دارو قطع و اقدامات علامتي و حمايتي انجام مي شود. علائم حياتي به دقت پيگيري شود. آتروپين سولفات براي بلوك براديكاردي رفلکسي، فنتول آمين براي درمان زيادي فشار خون، و پروپرانولول براي درمان آريتمي قلبي تجويز مي شود.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: اثرات منقبض كننده تقريباً بلافاصله بعد از تزريق وريدي ظاهر مي شود و به مدت 20-15 دقيقه باقي مي ماند؛ بعد از تزريق عضلاني اثر آن طي 15-10 دقيقه شروع ميشود و به مدت 2-5/0 ساعت باقي مي ماند. بعد از تزريق زير جلدي، اثر دارو طي 15-10 دقيقه شروع مي شود و به مدت 60-50 دقيقه باقي مي ماند.
متابوليسم: در كبد و روده توسط آنزيم مونوآمين اكسيداز متابوليزه مي شود.
پخش و دفع: اطلاعي در دسترس نيست.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو؛ زيادي شديد فشار خون يا تاكيكاردي بطني شديد؛ هپاتيت يا پانكر آتيت حاد، زيرا ممكن است باعث ايسكمي كبد يا پانكراس شود؛ همراه با داروهاي MAOI يا طي 14 روز از قطع آنها.
موارد احتياط: سالخوردگان، پركاري تيروئيد، بيماري قلبي، آترواسكلروز شديد، براديكاردي، بلوك نسبي قلبي، افزايش فشار داخل چشم، هايپرپلازي پروستات، حساسيت به سولفيتها.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 10 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آگونيست آلفا- آدرنرژيك.
طبقهبندي درماني: تنگ كننده عروق.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آدرنرژيكها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
1- تزريق وريدي از طريق وريدهاي بزرگ انجام و سرعت جريان پيگيري شود. در صورت نشت دارو از رگ به خارج، بايد محل را فوراً با 15-10 ميلي ليتر محلول نرمال سالين حاوي 10-5 ميلي گرم فنتول آمين از طريق سوزن نازك انفيلتره كرد. پماد نيتروگليسرين موضعي نيز استفاده شده است.
2- براي تزريق مستقيم وريدي، 1 ميلي ليتر از فرآورده mg/ml 10 را با 9 ميلي ليتر آب استريل تزريق رقيق كنيد تا محلول با غلظت mg/ml 1 آماده شود.
3- براي انفوزيون وريدي، mg 1 از دارو را به ml 500 محلول دكستروز %5 يا نرمال سالين اضافه كنيد.
4- طي تزريق وريدي، نبض، فشار خون و فشار وريد مركزي بايد هر 5-2 دقيقه پيگيري شود. سرعت جريان و مقدار مصرف كنترل شود تا از مصرف بيش از حد جلوگيري شود. مصرف مقدار زياد وريدي مي تواند سبب آريتمي بطني شود.
5- پيش از تجويز دارو، موارد كمي حجم خون با يد تصحيح شود؛ فنيل افرين نبايد به جاي مايع ، خون، پلاسما و جايگزين الكتروليتها استفاده شود.
6- فنيل افرين از لحاظ شيميايي با سولفات، بازها، املاح فريك، مواد اكسيد كننده و فلزات ناسازگار است.
مصرف در سالمندان: اثر دارو ممكن است در افراد سالخورده تشديد شود.
مصرف در كودكان: شير خواران و كودكان در مقايسه با بزرگسالان نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست. در دوران شيردهي بايد با احتياط تجويز شود.
موارد و مقدار مصرف:
الف) افت فشار خون اورژانسي طي بيهوشي نخاعي.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 2/0-1/0 ميلي گرم تزريق وريدي مي شود؛ مقادير بعدي نيز بايد كم باشد (mg 1/0).
ب) جلوگيري از افت فشار خون طي بيهوشي استنشاقي يا نخاعي.
بزرگسالان: مقدار 3-2 ميلي گرم، 4-3 دقيقه قبل از بيهوشي تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود.
پ) افت فشار خون خفيف تا متوسط.
بزرگسالان: مقدار 10-1 ميلي گرم تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود (مقدار اوليه نبايد از 5 ميلي گرم بيشتر شود). مقادير اضافي را مي توان 2-1 ساعت بعد، در صورت نياز، تجويز كرد؛ يا مقدار 5 /0-1/0 ميلي گرم تزريق آهسته وريدي مي شود (مقدار اوليه نبايد از 5/0 ميلي گرم تجاوز نمايد). مقادير اضافي را مي توان هر 15-10 دقيقه تجويز كرد.
كودكان: مقدار mg/kg 1/0 يا mg/m2 3 تزريق عضلاني يا زير جلدي مي شود.
ت) تاكيكاردي حملهاي فوق بطني.
بزرگسالان: ابتدا، مقدار 5/0 ميلي گرم تزريق سريع وريدي مي شود. به مقادير بعدي مي توان هر بار 2/0-1/0 ميلي گرم افزود. حداكثر مقدار مصرف نبايد از 1 ميلي گرم بيشتر شود.
ث) افزايش مدت بي حسي نخاعي.
بزرگسالان: مقدار 5-2 ميلي گرم به محلول بي حسي اضافه مي شود.
ج) درمان كمكي در کاهش شديد فشار خون يا شوك.
بزرگسالان: مقدار mg/min 18/0-1/0 انفوزيون وريدي مي شود. بعد از تثبيت فشار خون، در حد mg/min 06/0-04/0 حفظ و بر حسب پاسخ بيمار تنظيم مي شود.
چ) تنگ كننده عروق براي بي حسي موضعي.
بزرگسالان: مقدار 1 ميلي گرم فنيل افرين به 20 ميلي ليتر محلول بي حس كننده موضعي اضافه مي شود.
مكانيسم اثر
اثر تنگ كننده عروق: فنيل افرين عمدتاً از طريق تحريك مستقيم گيرندههاي آلفا ـ آدرنرژيك اثر كرده و گنجايش عروق خوني و مقاومت را كم مي كند و به افزايش مقاومت تام محيطي با افزايش فشار خون سيستوليك و دياستوليك، كاهش جريان خون اندام هاي حياتي، پوست و عضلات اسكلتي، و تنگ شدن عروق خوني كليه و در نتيجه كاهش جريان خون كليهها منجر مي شود.
همچنين، اين دارو با آزاد كردن نوراپي نفرين از محلهاي ذخيره آن به طور غير مستقيم اثر مي كند. فنيل افرين گيرندههاي بتا را بجز با مصرف مقادير زياد (تحريك گيرندههاي ?1) تحريك نمي كند. تاكي فيلاكسي (تحمل) ممكن است با تزريق مكرر عارض شود.
ساير اثرات آلفا ـ آدرنرژيك دارو عبارتند از اثر بر روي عضله گشاد كننده مردمك (تنگ كردن مردمك) و اثر ضد احتقان موضعي در شريانچه هاي ملتحمه (ايجاد انقباض).
موارد منع مصرف و احتياط:
تداخل دارويي
در صورت مصرف همزمان با اپي نفرين يا ساير سمپاتوميمتيكها، گليكوزيدهاي ديژيتال، لوودوپا، گوانادرل يا گوانتيدين، ضد افسردگي هاي سه حلقهاي، مهار كنندههاي MAO، يا بيهوش كنندههاي عمومي (كلروفرم، سيكلوپروپران، و هالوتان)، ممكن است خطر آريتمي قلبي از جمله تاكيكاردي را افزايش دهد. داروهاي ضد فشار خون، ديورتيكها، نيتراتها و فنوتيازينها ممكن است باعث كاهش اثر تنگ كنندگي عروق فنيل افرين شوند.
در صورت مصرف همزمان با اكسي توسين، دوكساپرام، مهار كنندههاي MAO، متيل دوپا، تري متافان، مكاميلامين، مازيندول، و آلكالوئيدهاي ارگوت، اثر تنگ كننده فنيل افرين تشديد مي شود.
در صورت مصرف همزمان با مهار كنندههاي آلفا، داروهاي كاهنده فشار خون، مدرها به عنوان كاهنده فشار خون، گوانادرل يا گوانتيدين، آلكالوئيدهاي روولفيا، يا نيتراتها، اثر تنگ كننده آن كاهش مي يابد.
مصرف همزمان با هورمونهاي تيروئيد ممكن است اثرات هر يك از داروها را افزايش دهد؛ در صورت مصرف با نيتراتها، اثر ضد آنژيني ممكن است كاهش يابد.
اثر ميدرياتيك دارو در صورت مصرف همزمان با لوودوپا كاهش و در صورت مصرف همزمان با داروهاي آنتي موسكاريني سيكلوپلژيك مانند آتروپين افزايش مي يابد.
تداخل دارويي:
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: سردرد، تحريک پذيري.
قلبي ـعروقي: آريتمي، افزايش فشار خون ، براديكاردي.
تنفسي: علائم آسم.
ساير عوارض: تاكي فيلاكسي (ممكن است با مصرف مداوم بروز كند)، آنافيلاكسي، كاهش پرفوزيون عضو (با مصرف طولاني مدت)، پوسته پوسته شدن پوست در صورت نشت دارو به خارج از رگ.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: تشديد عوارض جانبي شايع، طپش قلب ، پارستزي، استفراغ، آريتمي قلبي، زيادي فشار خون.
درمان: مصرف دارو قطع و اقدامات علامتي و حمايتي انجام مي شود. علائم حياتي به دقت پيگيري شود. آتروپين سولفات براي بلوك براديكاردي رفلکسي، فنتول آمين براي درمان زيادي فشار خون، و پروپرانولول براي درمان آريتمي قلبي تجويز مي شود.
مکانيسم اثر:
فارماكوكينتيك
جذب: اثرات منقبض كننده تقريباً بلافاصله بعد از تزريق وريدي ظاهر مي شود و به مدت 20-15 دقيقه باقي مي ماند؛ بعد از تزريق عضلاني اثر آن طي 15-10 دقيقه شروع ميشود و به مدت 2-5/0 ساعت باقي مي ماند. بعد از تزريق زير جلدي، اثر دارو طي 15-10 دقيقه شروع مي شود و به مدت 60-50 دقيقه باقي مي ماند.
متابوليسم: در كبد و روده توسط آنزيم مونوآمين اكسيداز متابوليزه مي شود.
پخش و دفع: اطلاعي در دسترس نيست.
فارماكوكينتيك:
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط به دارو؛ زيادي شديد فشار خون يا تاكيكاردي بطني شديد؛ هپاتيت يا پانكر آتيت حاد، زيرا ممكن است باعث ايسكمي كبد يا پانكراس شود؛ همراه با داروهاي MAOI يا طي 14 روز از قطع آنها.
موارد احتياط: سالخوردگان، پركاري تيروئيد، بيماري قلبي، آترواسكلروز شديد، براديكاردي، بلوك نسبي قلبي، افزايش فشار داخل چشم، هايپرپلازي پروستات، حساسيت به سولفيتها.
اشكال دارويي:
اشكال دارويي:
Injection: 10 mg/ml
اطلاعات دیگر:
طبقهبندي فارماكولوژيك: آگونيست آلفا- آدرنرژيك.
طبقهبندي درماني: تنگ كننده عروق.
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده C
ملاحظات اختصاصي
علاوه بر ملاحظات مربوط به تمامي آدرنرژيكها، رعايت موارد زير نيز توصيه مي شود:
1- تزريق وريدي از طريق وريدهاي بزرگ انجام و سرعت جريان پيگيري شود. در صورت نشت دارو از رگ به خارج، بايد محل را فوراً با 15-10 ميلي ليتر محلول نرمال سالين حاوي 10-5 ميلي گرم فنتول آمين از طريق سوزن نازك انفيلتره كرد. پماد نيتروگليسرين موضعي نيز استفاده شده است.
2- براي تزريق مستقيم وريدي، 1 ميلي ليتر از فرآورده mg/ml 10 را با 9 ميلي ليتر آب استريل تزريق رقيق كنيد تا محلول با غلظت mg/ml 1 آماده شود.
3- براي انفوزيون وريدي، mg 1 از دارو را به ml 500 محلول دكستروز %5 يا نرمال سالين اضافه كنيد.
4- طي تزريق وريدي، نبض، فشار خون و فشار وريد مركزي بايد هر 5-2 دقيقه پيگيري شود. سرعت جريان و مقدار مصرف كنترل شود تا از مصرف بيش از حد جلوگيري شود. مصرف مقدار زياد وريدي مي تواند سبب آريتمي بطني شود.
5- پيش از تجويز دارو، موارد كمي حجم خون با يد تصحيح شود؛ فنيل افرين نبايد به جاي مايع ، خون، پلاسما و جايگزين الكتروليتها استفاده شود.
6- فنيل افرين از لحاظ شيميايي با سولفات، بازها، املاح فريك، مواد اكسيد كننده و فلزات ناسازگار است.
مصرف در سالمندان: اثر دارو ممكن است در افراد سالخورده تشديد شود.
مصرف در كودكان: شير خواران و كودكان در مقايسه با بزرگسالان نسبت به اثرات دارو حساس تر هستند.
مصرف در شيردهي: ترشح دارو در شير مادر مشخص نيست. در دوران شيردهي بايد با احتياط تجويز شود.