13-09-2014، 23:31
پتیدین (Pethidine HCl/Meperidine)
موارد و مقدار مصرف
الف) درد متوسط تا شديد.
بزرگسالان: مقدار 150-50 ميليگرم هر 4-3 ساعت تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي يا مقدار 35-15 ميليگرم در ساعت، بر حسب نياز با محدوده زماني تعيين شده، انفوزيون مداوم وريدي ميشود.
كودكان: مقدار mg/kg8/1-1/1 هر 6-4 ساعت يا mg/m2/day175 در شش مقدار منقسم تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. حداكثر مقدار مصرف در هر نوبت براي كودكان نبايد از 100 ميليگرم تجاوز كند.
ب) قبل از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 100- 50 ميليگرم 90-30 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. مقدار مصرف نبايد از مقدار مصرف مجاز براي كودكان تجاوز كند.
كودكان: مقدار mg/kg 2/2-1 حدود 90-30 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. مقدار مصرف نبايد از مقدار مصرف مجاز براي بزرگسالان تجاوز كند.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به اين دارو يا تركيبات مشابه آن.
موارد احتياط فراوان: آريتمي فوق بطني، ضربه مغزي يا افزايش فشار داخل جمجمهاي (معيارهاينورولوژيك را مبهم ميسازد)، دوران حاملگي و زايمان (به راحتي از جفت عبور ميكند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف تنفسي و CNS آگونيستهاي مخدر حساس هستند).
موارد احتياط: الف) اختلال كار كليه يا كبد (احتمال تجمع اين دارو يا طولاني شدن طول مدت اثر آن وجود دارد)، بيماريهاي ريوي، مانند آسم يا بيماري انسدادي مزمن ريوي (موجب كاهش فعاليت تنفسي و رفلكس سرفه ميشود)، بيماراني كه تحت عمل جراحي مجاري صفراوي قرار ميگيرند (ممكن است موجب بروز حملات تشنجيشود)، بيماران سالخورده يا ناتوان كه نسبت به اثرات جانبي و درمان دارو حساسترهستند، بيماران مستعد به اعتياد فيزيكي و رواني به اين دارو (خطر اعتياد به اين دارو زياد است).
ب) مپريدين اثرات شبيه آتروپين دارد. مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به گلوكرم بايد با احتياط همراه باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خوابآلودگي، اختلال در مركز حسي، منگي، سرگيجه، هيجان، احساسسرخوشي، بيخوابي، آشفتگي، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، تنگ شدن مردمك چشم، حملات تشنجي، وابستگي رواني، تشنجات (به ازاي مصرف مقادير زياد). تزريق نامناسب در كنار يك تنه عصبي ممكن است موجب فلج اعصاب حسي – حركتي شود كه معمولاً (ولي نه هميشه) موقتي است.
قلبي ـ عروقي: تاكيكاردي، آسيستول، براديكاردي، تپش قلب، كمي فشار خون، سنكوب.
پوست: تعريق، برافروختگي، بثورات پوستي، خارش، درد در محل تزريق، تحريك موضعي و سفتي بعد از تزريق زيرجلدي (بخصوص در صورت تكرار مصرف).
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بياشتهايي، اسپاسمهاي صفراوي (كوليك)، انسداد فلجي روده، تهوع، استفراغ، يبوست.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار يا تأخير در دفع ادرار.
ساير عوارض: ضعف تنفسي.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف CNS، ضعف تنفسي، شلي عضلات اسكلتي، سردي پوست، گشاد شدن مردمك چشم، براديكاردي، كمي فشار خون، كمي دماي بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي- ريوي، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنجات.
درمان: براي درمان مصرف حاد دارو، ابتدا بايد تبادل كافي تنفسي از طريق ايجاد يك راه تنفسي باز يا در صورت لزوم تهويه مكانيكي، برقرار گردد. يك آنتاگونيست مخدر (نالوكسون) را ميتوان براي خنثي كردن اثرات مضعف تنفسي تجويز كرد. از آنجايي كه طول مدت اثر مپريدين (پتيدين) طولانيتر از نالوكسون است، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است. نالوكسون را بايد تنها در صورتي تجويز كرد كه بيمار از نظر باليني دچار ضعف شديد تنفسي و قلبي ـ عروقي باشد. علائم حياتي بيمار بايد به دقت پيگيري شود. اسيدي كردن ادرار به دفع پتيدين كمك ميكند.
اقدامات علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليتها) بايد انجام شوند. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ديگر مضعف CNS (داروهاي ضد درد مخدر، بيهوش كنندههاي عمومي، آنتيهيستامينها، فنوتيازينها، باربيتوراتها، بنزوديازپينها، داروهاي تسكينبخش ـ خوابآور، داروهاي ضد افسردگي سه حلقهاي، الكل و داروهاي شل كننده عضلاني)، اثرات مضعف تنفسي و CNS، اثر تسكينبخش و كاهنده فشار خون را تشديد ميكند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است اثرات مضعف تنفسي و CNS را افزايش دهد و موجب بروز اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهتيابي، آپنه يا حملات تشنجي شود، در صورت نياز به مصرف همزمان اين داروها، كاهش مقدار مصرف مپريدين ضروري است.
مصرف همزمان با داروهايي كه به طور گستردهاي در كبد متابوليزه ميشوند (مانند ريفامپين و فنيتوئين)، موجب تجمع دارو و افزايش اثرات آن ميشود.
مصرف همزمان با داروهاي آنتيكولينرژيك ممكن است موجب بروز انسداد فلجي روده شود.
مصرف يك آنتاگونيست مخدر در بيماراني كه نسبت به اين دارو وابستگي فيزيكي دارند، ممكن است موجب بروز سندرم شديد قطع مصرف دارو شود.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوشكننده عمومي ممكن است موجب كاهش شديد فعاليت قلبي ـ عروقي شود.
در صورت مصرف همزمان مپريدين با ايزونيازيد ممكن است اثرات جانبي ايزونيازيد تشديد شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز (MAO)، حتي در بيماراني كه اين داروها را تا 14 روز قبل از مصرف مپريدين استفاده كردهاند، ممكن است موجب بروز واكنشهاي پيشبيني نشده و گاهي اوقات مرگآور شود. بعضي از اين واكنشها با اغما، ضعف تنفسي، سيانوز و كمي فشار خون مشخص ميشود و در بعضي بيماران، تحريكپذيري از حد، تشنجات، تاكيكاردي، زيادي دماي بدن و زيادي فشار خون بروز كرده است.
مکانيسم اثر
اثر ضد درد: مپريدين (پتيدين) يك آگونيست مخدر با اثرات و قدرت اثر شبيه به مرفين است و فعاليت عمده آن در گيرندههاي مخدر صورت ميگيرد. مصرف اين دارو براي برطرف كردن درد متوسط تا شديد توصيه شده است.
فارماكوكينتيك
جذب: زمان لازم براي شروع اثر ضد درد اين دارو 45-10 دقيقه است. طول مدت اثر 4-2 ساعت است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد.
متابوليسم: عمدتاً توسط هيدروليز در كبد متابوليزه ميشود.
دفع: حدود 30 درصد در ادرار به صورت مشتق ان ـ دمتيل و حدود پنج درصد آن بهصورت تغيير نيافته دفع ميشود. اسيدي كردن ادرار اين دارو را افزايش ميدهد.
اشكال دارويي
Injection: 25 mg/ml, 1ml , 50 mg/ml, 1ml , 50 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر
طبقهبندي فارماكولوژيك: مخدر شبه ترياك.
طبقهبندي درماني: ضد درد، داروي كمكي در بيهوشي (مخدر شبه ترياك).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B (با مصرف مقادير زياد هنگام زايمان، رده D).
نام تجاری
PETHIDINE (HAMELN) 100MG/2ML AMP
PETHIDINE (IPDIC) 2ML AMP
ALODAN® HCL 100MG/2ML AMP
PETHIDINE (HAMELN) 50MG/1ML AMP
PETHIDINE (IPDIC) 1ML AMP
ALODAN® HCL 50MG/1ML AMP
موارد و مقدار مصرف
الف) درد متوسط تا شديد.
بزرگسالان: مقدار 150-50 ميليگرم هر 4-3 ساعت تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي يا مقدار 35-15 ميليگرم در ساعت، بر حسب نياز با محدوده زماني تعيين شده، انفوزيون مداوم وريدي ميشود.
كودكان: مقدار mg/kg8/1-1/1 هر 6-4 ساعت يا mg/m2/day175 در شش مقدار منقسم تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. حداكثر مقدار مصرف در هر نوبت براي كودكان نبايد از 100 ميليگرم تجاوز كند.
ب) قبل از عمل جراحي.
بزرگسالان: مقدار 100- 50 ميليگرم 90-30 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. مقدار مصرف نبايد از مقدار مصرف مجاز براي كودكان تجاوز كند.
كودكان: مقدار mg/kg 2/2-1 حدود 90-30 دقيقه قبل از جراحي تزريق عضلاني، وريدي يا زيرجلدي ميشود. مقدار مصرف نبايد از مقدار مصرف مجاز براي بزرگسالان تجاوز كند.
موارد منع مصرف و احتياط
موارد منع مصرف: حساسيت مفرط نسبت به اين دارو يا تركيبات مشابه آن.
موارد احتياط فراوان: آريتمي فوق بطني، ضربه مغزي يا افزايش فشار داخل جمجمهاي (معيارهاينورولوژيك را مبهم ميسازد)، دوران حاملگي و زايمان (به راحتي از جفت عبور ميكند؛ نوزادان نارس بخصوص نسبت به اثرات مضعف تنفسي و CNS آگونيستهاي مخدر حساس هستند).
موارد احتياط: الف) اختلال كار كليه يا كبد (احتمال تجمع اين دارو يا طولاني شدن طول مدت اثر آن وجود دارد)، بيماريهاي ريوي، مانند آسم يا بيماري انسدادي مزمن ريوي (موجب كاهش فعاليت تنفسي و رفلكس سرفه ميشود)، بيماراني كه تحت عمل جراحي مجاري صفراوي قرار ميگيرند (ممكن است موجب بروز حملات تشنجيشود)، بيماران سالخورده يا ناتوان كه نسبت به اثرات جانبي و درمان دارو حساسترهستند، بيماران مستعد به اعتياد فيزيكي و رواني به اين دارو (خطر اعتياد به اين دارو زياد است).
ب) مپريدين اثرات شبيه آتروپين دارد. مصرف اين دارو در بيماران مبتلا به گلوكرم بايد با احتياط همراه باشد.
عوارض جانبي
اعصاب مركزي: خوابآلودگي، اختلال در مركز حسي، منگي، سرگيجه، هيجان، احساسسرخوشي، بيخوابي، آشفتگي، اغتشاش شعور، سردرد، لرزش، تنگ شدن مردمك چشم، حملات تشنجي، وابستگي رواني، تشنجات (به ازاي مصرف مقادير زياد). تزريق نامناسب در كنار يك تنه عصبي ممكن است موجب فلج اعصاب حسي – حركتي شود كه معمولاً (ولي نه هميشه) موقتي است.
قلبي ـ عروقي: تاكيكاردي، آسيستول، براديكاردي، تپش قلب، كمي فشار خون، سنكوب.
پوست: تعريق، برافروختگي، بثورات پوستي، خارش، درد در محل تزريق، تحريك موضعي و سفتي بعد از تزريق زيرجلدي (بخصوص در صورت تكرار مصرف).
دستگاه گوارش: خشكي دهان، بياشتهايي، اسپاسمهاي صفراوي (كوليك)، انسداد فلجي روده، تهوع، استفراغ، يبوست.
ادراري ـ تناسلي: احتباس ادرار يا تأخير در دفع ادرار.
ساير عوارض: ضعف تنفسي.
توجه: در صورت بروز حساسيت مفرط، حملات تشنجي يا آريتمي قلبي، بايد مصرف دارو قطع شود.
مسموميت و درمان
تظاهرات باليني: ضعف CNS، ضعف تنفسي، شلي عضلات اسكلتي، سردي پوست، گشاد شدن مردمك چشم، براديكاردي، كمي فشار خون، كمي دماي بدن، شوك، آپنه، ايست قلبي- ريوي، كلاپس گردش خون، ادم ريوي و تشنجات.
درمان: براي درمان مصرف حاد دارو، ابتدا بايد تبادل كافي تنفسي از طريق ايجاد يك راه تنفسي باز يا در صورت لزوم تهويه مكانيكي، برقرار گردد. يك آنتاگونيست مخدر (نالوكسون) را ميتوان براي خنثي كردن اثرات مضعف تنفسي تجويز كرد. از آنجايي كه طول مدت اثر مپريدين (پتيدين) طولانيتر از نالوكسون است، تكرار مصرف نالوكسون ضروري است. نالوكسون را بايد تنها در صورتي تجويز كرد كه بيمار از نظر باليني دچار ضعف شديد تنفسي و قلبي ـ عروقي باشد. علائم حياتي بيمار بايد به دقت پيگيري شود. اسيدي كردن ادرار به دفع پتيدين كمك ميكند.
اقدامات علامتي و حمايتي (حمايت مداوم تنفسي، تصحيح عدم تعادل مايعات و الكتروليتها) بايد انجام شوند. معيارهاي آزمايشگاهي، علائم حياتي و وضعيت نورولوژيك بيمار بايد به دقت پيگيري شوند.
تداخل دارويي
مصرف همزمان با داروهاي ديگر مضعف CNS (داروهاي ضد درد مخدر، بيهوش كنندههاي عمومي، آنتيهيستامينها، فنوتيازينها، باربيتوراتها، بنزوديازپينها، داروهاي تسكينبخش ـ خوابآور، داروهاي ضد افسردگي سه حلقهاي، الكل و داروهاي شل كننده عضلاني)، اثرات مضعف تنفسي و CNS، اثر تسكينبخش و كاهنده فشار خون را تشديد ميكند.
مصرف همزمان با سايمتيدين ممكن است اثرات مضعف تنفسي و CNS را افزايش دهد و موجب بروز اغتشاش شعور، از دست رفتن حس جهتيابي، آپنه يا حملات تشنجي شود، در صورت نياز به مصرف همزمان اين داروها، كاهش مقدار مصرف مپريدين ضروري است.
مصرف همزمان با داروهايي كه به طور گستردهاي در كبد متابوليزه ميشوند (مانند ريفامپين و فنيتوئين)، موجب تجمع دارو و افزايش اثرات آن ميشود.
مصرف همزمان با داروهاي آنتيكولينرژيك ممكن است موجب بروز انسداد فلجي روده شود.
مصرف يك آنتاگونيست مخدر در بيماراني كه نسبت به اين دارو وابستگي فيزيكي دارند، ممكن است موجب بروز سندرم شديد قطع مصرف دارو شود.
مصرف همزمان با داروهاي بيهوشكننده عمومي ممكن است موجب كاهش شديد فعاليت قلبي ـ عروقي شود.
در صورت مصرف همزمان مپريدين با ايزونيازيد ممكن است اثرات جانبي ايزونيازيد تشديد شود.
مصرف همزمان با داروهاي مهار كننده مونوآمين اكسيداز (MAO)، حتي در بيماراني كه اين داروها را تا 14 روز قبل از مصرف مپريدين استفاده كردهاند، ممكن است موجب بروز واكنشهاي پيشبيني نشده و گاهي اوقات مرگآور شود. بعضي از اين واكنشها با اغما، ضعف تنفسي، سيانوز و كمي فشار خون مشخص ميشود و در بعضي بيماران، تحريكپذيري از حد، تشنجات، تاكيكاردي، زيادي دماي بدن و زيادي فشار خون بروز كرده است.
مکانيسم اثر
اثر ضد درد: مپريدين (پتيدين) يك آگونيست مخدر با اثرات و قدرت اثر شبيه به مرفين است و فعاليت عمده آن در گيرندههاي مخدر صورت ميگيرد. مصرف اين دارو براي برطرف كردن درد متوسط تا شديد توصيه شده است.
فارماكوكينتيك
جذب: زمان لازم براي شروع اثر ضد درد اين دارو 45-10 دقيقه است. طول مدت اثر 4-2 ساعت است.
پخش: به طور گسترده در سرتاسر بدن انتشار مييابد.
متابوليسم: عمدتاً توسط هيدروليز در كبد متابوليزه ميشود.
دفع: حدود 30 درصد در ادرار به صورت مشتق ان ـ دمتيل و حدود پنج درصد آن بهصورت تغيير نيافته دفع ميشود. اسيدي كردن ادرار اين دارو را افزايش ميدهد.
اشكال دارويي
Injection: 25 mg/ml, 1ml , 50 mg/ml, 1ml , 50 mg/ml, 2ml
اطلاعات دیگر
طبقهبندي فارماكولوژيك: مخدر شبه ترياك.
طبقهبندي درماني: ضد درد، داروي كمكي در بيهوشي (مخدر شبه ترياك).
طبقهبندي مصرف در بارداري: رده B (با مصرف مقادير زياد هنگام زايمان، رده D).
نام تجاری
PETHIDINE (HAMELN) 100MG/2ML AMP
PETHIDINE (IPDIC) 2ML AMP
ALODAN® HCL 100MG/2ML AMP
PETHIDINE (HAMELN) 50MG/1ML AMP
PETHIDINE (IPDIC) 1ML AMP
ALODAN® HCL 50MG/1ML AMP